克日，我校彭士勇副教授课题组在国际化学著名刊物《ACS Catalysis》上揭晓了题为“Asymmetric (5 + 3) Annulation of Donor?Acceptor Cyclopropanes with Imidazolidines: Access to Saturated 1,4-Diazocanes”的研究论文(ACS Catal. 2023 ,13, 5752–5758)。 。。
饱和1,4-二氮杂环，包括哌嗪、、1,4-二氮杂庚烷和1,4-二氮杂辛烷，作为要害结构普遍保存于药物和自然产品中，例如Indinavir、、Aripiprazole、、Gatifloxacin、、Suvorexant、、Fasudil和Benzolactam-V8。 。。与六元哌嗪和七元1,4-二氮杂庚烷相比，八元环1,4-二氮杂辛烷的合成面临重大挑战。 。。现在高效合成1,4-二氮杂辛烷的反映报道的很少，且都保存一定的局限性：： ：反映条件苛刻，质料合成难题，产率普遍较低，官能团兼容性较差等。 。。因此，开发一种从简朴易得的起始质料高效合成1,4-二氮杂辛烷的要领具有主要意义。 。。
该事情凭证前期研究效果(Org. Lett. 2022, 24, 6443?6448；ACS Catal. 2022, 12, 14647?14653)，开展了一种铜催化的DAC与咪唑啉的(5 + 3)环加成反映，在温顺条件下以中等至优异的产率获得了一系列饱和的1,4-二氮杂辛烷化合物。 。。进一步通过手性转移(Chirality Transfer)和动态动力学差池称转化(Dynamic Kinetic Asymmetric Transformation)两种战略，首次实现了1,4-二氮杂辛烷的差池称合成。 。。
壹号娱乐APP2021级研究生杨亮亮为该论文的第一作者，壹号娱乐APP彭士勇副教授为该论文通讯作者。 。。该事情依托壹号娱乐APP生物科技与大康健学院自然产品合成及要领学团队，获得了国家自然科学基金、、广东省自然科学基金等经费资助。 。。
《ACS Catalysis》是美国化学会（ACS）旗舰刊物，最新影响因子为13.7，主要刊登催化化学领域高水平的研究效果，属于化学学科Top期刊与中科院1区期刊。 。。（文/图 生物科技与大康健学院）
